Pharmaceutical Technology - Suplemento Líquidos 2023

34 Pharmaceutical Techno logy SUPLEMENTO LIQUIDOS 2023 Son atractivas por varias razones, señala Shah, lo que incluye el hecho de que los excipientes poliméricos tienden a tener menos problemas de toxicidad y son relati- vamente seguros en concentraciones más altas en comparación con los tensioactivos de cadena pequeña. Muchos también son biocompatibles y están formados a partir de aminoácidos u otros componentes básicos que existen dentro del cuerpo humano. Según Schäfer, se pueden ensamblar a partir de una variedad de diferentes tipos de polímeros, siendo las opciones más popula- res el polietilenglicol, el óxido de polietileno, el ácido esteárico y el G-quitosano. “Todos estos polímeros tienen regiones hidrofóbi- cas que se orientan hacia los núcleos de las micelas y regiones hidrofílicas que se orien - tan hacia el medio acuoso externo”, explica. Los polímeros exhiben un comportamiento de autoensamblaje desencadenado por fuerzas como interacciones hidrofóbicas, interacciones electrostáticas y complejacio- nes. Las micelas resultantes suelen tener menos de 100 nm de diámetro. En general se usan copolímeros di- bloque bioabsorbibles anfifílicos tales como poli(etilenglicol)-éter metílico-bloque poli(DL-lactida) (mPEG-b-poli(DL-lactida) y poli(etilenglicol)-éter metílico-bloque poli(DLlactida-co-glicolido), según Heller. Cuando se formulan con estos polímeros, los API hidrofóbicos se asocian con los segmentos de polímero de lactida/glicólido hidrofóbico, mientras que los segmentos de polímero de PEG hidrofílico se organizan en el entorno acuoso circundante. “Según el peso molecular de los copo- límeros en bloque se forman micelas o nanopartículas”, continúa Heller. Al final, se generan nanomicelas o nanopartículas ex- tremadamente pequeñas y de gran área de superficie que se estabilizan coloidalmente mediante los segmentos externos de PEG del polímero hidrófilo. El tamaño y las pro - piedades físicas de las micelas y nanopartí- culas poliméricas mejoran la solubilidad del API y mejoran la exposición de los pacientes al API, comenta. Genexol PM (Samyang Holdings) es un ejemplo de un producto comercial de pacli- taxel introducido recientemente, formulado utilizando micelas poliméricas mPEG-b- poli(DL-lactida) de 20 a 50 nm. Este ofrece, según Heller, una liberación sostenida durante 48 horas con solubilidad y eficacia mejoradas y toxicidad e hipersensibilidad reducidas en comparación con formula- ciones más convencionales que contienen tensioactivos. “Las micelas poliméricas y las nanopartí- culas poliméricas son preparaciones atrac- tivas porque combinan una alta eficiencia de carga, propiedades farmacocinéticas favorables y una eficacia clínica mejorada”, concluye Heller. “Vemos potencial futuro para micelas poliméricas y nanopartículas poliméricas fabricadas con copolímeros dibloque de mPEG-b-polilactida biocom - patibles y bioabsorbibles”, predice. “Estos copolímeros dibloque son parte de esa clase de excipientes funcionales de poliéster lactida/glicolido que tienen un historial de seguridad comprobado, como lo demues- tra la cantidad de productos inyectables de acción prolongada (60) y dispositivos mé - dicos bioabsorbibles que han estado en el mercado durante décadas”, explica Heller.