10 Pharmaceutical Technology SUPLEMENTO SOLIDOS 2025 gránulos se enfrían. “La principal ventaja de este proceso es que no utiliza agua ni disolventes, lo que permite enmascarar eficazmente el sabor de un fármaco sen - sible a la humedad, a la vez que minimiza su posible degradación por exposición a un proceso de recubrimiento acuoso u orgánico”, comenta. Otra ventaja de la granulación por fusión es la reducción del tiempo de proceso en comparación con el recubrimiento con película, según Assis. También puede implementarse como un proceso continuo, señala. Los polímeros entéricos inversos en estado seco también pueden ser adecuados para el desarrollo de formulaciones de extrusión termofusible, lo que permite la producción de dispersiones sólidas amorfas con sabor enmascarado, con solubilidad y sabormejorados, señala Assis. El uso de una mezcla de polímeros solubles e insolubles en agua representa otra estrategia novedosa. “Adaptar la proporción de un polímero insoluble en agua a base de acetato de polivinilo (PVAc) y un formador de poros soluble en agua, como un copolímero de alcohol polivinílico-polietilenglicol (PVA-PEG), en un recubrimiento de barrera permite lograr un enmascaramiento del sabor eficiente sin alterar significativamente el perfil de liberación de la formulación”, explica Joshi. La evaluación y optimización del recubrimiento polimérico se puede llevar a cabo de forma eficiente integrando el desarrollo y la fabricación de formulaciones de fármacos con las actividades de ensayos clínicos, afirma Kanji. Quotient Sciences, por ejemplo, utiliza una plataforma patentada de desarrollo de fármacos que permite fabricar, liberar y administrar fármacos en sujetos sanos en cuestión de días, de modo que las composiciones se puedan optimizar en función de los nuevos datos clínicos. Además de los datos farmacocinéticos, los atributos de palatabilidad de cada formulación (p. ej., amargor, sensación en boca, textura arenosa y regusto) también pueden evaluarse como parte del mismo estudio, añade Kanji. Tras el desarrollo de la forma farmacéutica con enmascaramiento de sabor, la aceptabilidad se confirma mediante la evaluación de la palatabilidad del medicamento, lo que garantiza que un sabor desagradable no afecte la aceptabilidad ni el cumplimiento por parte del paciente, concluye Kanji. Una nueva estrategia de encapsulación También se están explorando excipientes lipídicos como agentes encapsulantes. Un ejemplo destacado por Joshi consiste en dispersar el principio activo en ácido esteárico fundido o monoestearato de glicerol, seguido de su atomización en un ambiente frío mediante un proceso de microencapsulación por solidificación. “Este enfoque es especialmente útil cuando el API es extremadamente amargo y muy sensible a la humedad, ya que permite enmascarar eficazmente el sabor sin necesidad de una barrera acuosa típica”, afirma. Mejores soluciones para formulaciones líquidas Enmascarar el sabor de fármacos muy amargos en formas farmacéuticas líquidas
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