Pharmaceutical Technology Ed. 163

Pharmaceutical Techno logy 49 Edición Sudamérica 2020 - N º163 Cuanto mayor era el contenido de PVP, mayor era la eficacia para mantener el volumen de la sangre. Hoy día PVP tiene un gran historial en la industria farmacéutica debido a su amplia variedad de aplicaciones. Por ejemplo, Kollidon® K30 de bajo peso molecular y baja viscosidad es exce- lente aglutinante para granulaciones húmedas con lactosa o celulosa, ya que permite una fácil aplicación y dispersión en la camada; mientras Kollidon® K90, un PVP con un mayor peso molecular y alta viscosidad se recomienda para la formación de gránulos más grandes de celulosa que pueden utilizarse para aplicaciones de liberación sostenida. Ambas preparaciones producen gránu- los fuertes, aunque de distinto tamaño, que se comprimen en tabletas con alta dureza. La povidona es soluble en agua y otros disolventes, lo cual la hacen un excipiente versátil para solubilizar mo- léculas pequeñas y antibióticos, y en la preparación de soluciones, jarabes, inyectables y tópicos. Además, su ca- pacidad de hinchamiento en su forma insoluble la convierte en un superdes- integrante, incluso a concentraciones muy bajas, llamado crospovidona o Kollidon® CL. Las povidonas y crospovidonas son y continuarán siendo de los productos más importantes en el maletín de un formulador debido a su bajo precio, excelente procesabilidad, fácil uso en la mayoría de las plataformas de procesa- miento y su larga vida útil. Sin embargo, éstas tienen una desventaja conocida por muchos: en contacto con oxígeno, todas las povidonas y crospovidonas producen peróxidos. Existen varios métodos para minimizar la cantidad de peróxidos iniciales: (1) complexan- do la povidona con antioxidantes (ej., Kollidon® 30 LP – low peroxide), y (2) el uso de un empaque multibarrera con impermeabilidad a oxígeno y sellado al vacío (ej., el concepto PeroXeal®). La selección de PVP o crospovidonas con estas tecnologías es de gran relevancia para activos sensibles a peróxidos. Tendencias en los productos farmacéuticos sólidos En la actualidad, los pacientes soli- citan productos sólidos convenientes, como aquellos que se dispersan en la boca (orodispersables) y que se toman solo 1 vez al día. Estas necesidades han impulsado el uso de excipientes innovadores que proveen una buena experiencia senso- rial (cremosidad o enmascaramiento de sabor, por ejemplo) o que prologan la disolución del activo en el cuerpo por 12 o 24 horas. Orodispersables y minitabletas De igual relevancia, la expectativa de vida ha aumentado y consigo la cantidad de pacientes geriátricos. Este grupo e incluso los pediátricos tie- nen dificultades para tragar tabletas (comprimidos) y cápsulas. Este hecho y la necesidad de una población que envejece han disparado el desarrollo de formulaciones orodispersables y minitabletas. El concepto con estos productos es sencillo: llevar el activo al paciente en un comprimido que se toma sin agua. Éstos, al hidratarse con la saliva rápidamente se disuelven y desintegran sintiéndose cremosos como un rico helado. Las formulaciones y el proceso de manufactura de los orodispersables se han simplificado grandemente con el uso de excipientes coprocesados (ej. Ludiflash®). Estos excipientes contienen diluyentes con buenas propiedades sensoriales (ej. refrescantes, dulce o mentolados), superdesintegrantes finos que imparten cremosidad (usualmente con tamaño de partícula menor a cien micrones), y aglutinantes para crear comprimidos fuertes, pero con alta porosidad. De igual forma, la formula- ción de minitabletas requiere el uso de excipientes con compresibilidad óptima y aglutinantes secos eficientes a muy bajas concentraciones de modo que no aumentan el bulto de la tableta; lactosa y copovidona siendo los materiales más utilizados hoy día. Enmascaramiento de sabor El nuevo desafío que enfrentan los formuladores es que dos terceras partes de los activos (APIs) en fase experimental y clínica son muy agrios. Un API amargo con una alta solubili- dad en saliva (pH 6.2 a 7.6) deberá ser enmascarado para que el paciente no