Pharmaceutical Technology Ed. 163

6 Edición Sudamérica 2020 - N º163 Pharmaceutical Techno logy y, por lo tanto, no producen un efecto terapéutico. A medida que las molé- culas “fáciles” (es decir, tanto solubles en agua como fácilmente absorbidas) se vuelven más raras en las líneas de proyecto farmacéuticas modernas, se deben desarrollar estrategias tecnoló- gicas y de formulación efectivas para administrar eficazmente las moléculas poco solubles en agua (es decir, API en Clase II y IV de BCS). Un aspecto clave para estas formu- laciones y tecnologías es que deben ser prácticas. Las formulaciones deben ser fáciles de fabricar, así como pragmáti- cas para que el paciente las consuma. Por lo tanto, las técnicas como las dispersiones sólidas amorfas (ASD), que se realizan mediante extrusión de fusión en caliente y secado por pulverización, y los sistemas de administración de fármacos a base de lípidos (LBDDS) se utilizan efectivamente en la mayoría de los fármacos poco solubles en agua que se comercializan. Los ASD pueden formularse fácil- mente en comprimidos, que son una forma farmacéutica ampliamente acep- tada para ser fabricada y finalmente consumida. Los LBDDS, con formulacio- nes que a menudo son líquidas o semi- sólidas, pueden producirse en cápsulas de gelatina dura o blanda, que también son altamente aceptadas desde el punto de vista del cumplimiento del paciente, y la base de conocimiento para fabri- carlas y ampliarlas ya existe dentro de la industria. Sin embargo, a pesar de la facilidad de fabricación, el desafío sigue siendo cómo formular adecuadamente LBDDS y, más específicamente, los sis- temas de administración de fármacos Cómo afecta el tipo de excipiente a la administración de fármacos auto-emulsionables Frank Romanski Este artículo fue publicado anteriormente en Pharmaceutical Technology Europe, Suplemento APIs, Excipients and Manufacturing 2019. Traducido por DMV International Traslations Frank Romanski , PhD es Jefe de marketing Global, Pharma Solutions, BASF Corp, Florham Park, NJ, frank.romanski@basf.com Las plataformas de alto rendimiento se pueden utilizar para desa- rrollar diagramas de fases terciarias, que se pueden aprovechar para identificar las formulaciones SEDDS más estables para los sistemas de administración de medicamentos basados en lípidos. L a mayoría de las estimaciones pu- blicadas indican que más del 70% de los medicamentos en las líneas de proyecto de moléculas pequeñas se consideran poco solubles en agua. Debido a que el organismo humano requiere que un me- dicamento se solubilice esencialmente en un ambiente acuoso, esta solubilidad deficiente en agua plantea una enorme dificultad para la administración efec- tiva del medicamento. Los fármacos pueden ser poco solu- bles en agua por varias razones, como las moléculas con fuertes redes cristali- nas y altos puntos de fusión o, en el otro extremo del espectro, los fármacos que exhiben una hidrofobicidad extremada- mente alta de modo que simplemente no interactúan físico-químicamente con el agua. Si estos medicamentos no se solubilizan, no se pueden absorber