Notas de Interés
Nanosistemas: aliados en la liberación controlada de fármacos
Guillermo R. Castro, doctor en Ciencias Químicas, integra el Laboratorio de Nanobiomateriales de CINDEFI (Centro de Investigación y Desarrollo en Fermentaciones Industriales), Universidad Nacional de La Plata - CONICET (CCT La Plata).

El avance de la biología molecular, sumado a la capacidad de manipular y controlar la materia a escala atómica, y el aprovechamiento de las propiedades noveles de los nanomateriales, presenta una nueva forma de encarar las enfermedades desde un campo molecular. La nanomedicina ha comenzado a ganar espacios en la sociedad debido al gran espectro de sus aplicaciones potenciales, algunas de las cuales se encuentran disponibles en el mercado. Entre esas aplicaciones, una de las más prometedoras es la liberación controlada y dirigida de fármacos.

 

LIBERACIÓN CONTROLADA DE FÁRMACOS

 

La liberación controlada y dirigida de fármacos, conocida como drug delivery, es uno de los campos más dominantes y prometedores de la nanomedicina. Se trata de sistemas que poseen la capacidad de administrar drogas durante un período prolongado de tiempo a una tasa de liberación controlada, permitiendo niveles constantes del fármaco en el organismo y/o, a su vez, direccionando la droga hacia el sitio de acción. Esta metodología de administración de fármacos hace posible la reducción de los posibles efectos secundarios tóxicos del fármaco y aumenta la eficiencia de la terapia. El interés en el desarrollo de este campo queda claro al analizar cuál es la mayor problemática de la administración convencional de medicamentos en la actualidad: se administra en dosis elevadas debido a una alta dispersión en el organismo, por lo que se vuelve tóxica. Entre los casos más comunes se encuentran la administración oral de algunos antibióticos.

 

Además, estas moléculas poseen baja biodisponibilidad, lo que requiere una elevada concentración para que sea efectiva la terapia. Sin embargo, administradas por vía oral pueden provocar irritación a nivel gastrointestinal, así como problemas hepáticos y renales, entre otros, hecho que puede ser salvado mediante una liberación controlada. Más grave es, aun, la situación para patologías como cáncer, donde los tratamientos convencionales basados en la quimioterapia discriminan pobremente entre células transformadas y normales, provocando severos efectos secundarios (inmunosupresión, disminución de las series celulares mieloides, entre otros).

 

En este contexto, el diseño de sistemas y, en particular, de nanosistemas que optimicen la biodisponibilidad de una droga, resulta fundamental para abordar la problemática, principalmente por el número de factores que permiten controlar:

 

1) Cuánta droga se libera.

2) En qué órganos se realiza la liberación de la droga.

3) A qué tipo de célula es dirigido el fármaco.

4) En qué tiempo se libera la droga.

5) Cuánto tiempo reside el fármaco en el organismo.

6) La toxicidad del fármaco.

 

La gran ventaja que presentan los nanosistemas para la administración de fármacos es precisamente su dimensión nanométrica, que les permite ingresar a una célula por mecanismos diversos y ser dirigidos hacia un blanco intracelular cuando le sea requerido.

 

Actualmente, el desarrollo de nanosistemas de liberación controlada y/o dirigida de fármacos es una de las áreas con mayor interés, tanto para el nivel de investigación como para el industrial. Esto ha resultado en la apertura de un campo de desarrollo de alta complejidad y lleno de posibilidades de diseño, con una variedad de sistemas que puedan actuar como vectores en el transporte de fármacos, como son nanopartículas biopoliméricas, liposomas, dendrímeros, nanopolvos, nanocristales, entre otros, donde se puedan estructurar la composición de las matrices con diversos materiales y su topología, de manera de otorgarle propiedades específicas de actividad.

 

La utilización de biopolímeros en sistemas de liberación controlada de fármacos resulta sumamente atractiva debido las propiedades de biocompatibilidad, biodegradabilidad y ausencia de la inmunogenicidad que presentan la mayoría de los polímeros de origen natural. Además, son relativamente estables a pH estomacal, por lo que se evita la degradación temprana del fármaco, y se pueden modificar para que sean sensibles al pH intestinal. Además, poseen la ventaja de poder ser degradados en condiciones fisiológicas por el organismo. Estos polímeros son denominados “inteligentes” debido a que responden a condiciones ambientales y pueden ser “programados”.

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